交互作用直擊藥物與咖啡因

東方人的飲茶文化原本就和我們的生活密不可分，近年來隨著連鎖咖啡店的興起，使得歐美咖啡文化亦逐漸融入台灣的生活，但台灣並未限制兒童不可飲用含咖啡因飲品，越來越多人把咖啡、茶、可樂等含咖啡因飲料，當成一種生活飲食習慣。咖啡因有剌激中樞神經和強心作用，在臨床上，可收縮腦血管，搭配麥角鹼應用於偏頭痛治療，若和解熱鎮痛藥物併用，可提高止頭痛的效用，咖啡因對大腦皮層有興奮作用，許多人藉由其中樞神經剌激作用，來達到降低睡意、減輕疲勞、舒解心情、提振精神之效果，以達提升工作效率之目的。因此無論各年齡階層，階觸咖啡因的機會並不算少，然而藥物與咖啡因併用的結果，對於部份藥物吸收與排除是有影響的，過量的咖啡因導致心跳加快，血壓增高，因此患有高血壓及心臟血管疾病者食用上更應謹慎小心。
咖啡因與藥物併用下，可能產生的結果，陳述如下：
（一）提升咖啡因濃度及潛在副作用：
氫離子幫浦阻斷劑cimetidine、quinolone抗生素(ciprofloxacin,norfloxacin,enoxacin)、抗心律不整藥物mexiletine、鈣離子通道阻斷降壓劑verapamil、戒酒發包錠disculfiram、口服避孕藥等，因肝臟細胞微粒代謝携CYP450　1A2競爭結果，可減少咖啡因在肝臟代謝，使得清除率降低30~50%，增加咖啡因血中濃度，使得中樞神經作用增強，震顫、噁心、暈眩、頭痛、心跳加速、情緒焦燥、失眠發生機率增加，少部份案例可能引起心律不整。本身有燥鬱、高血壓、心臟血管病史者，使用上述藥物治療，應減少或避免咖啡因攝取，必要時需監測血壓、心跳變化；使用disulfiram戒酒者，治療期間宜避開咖啡、茶、可樂等富含咖啡因飲料。
（二）降低藥物療效：
服用benzodiazepines鎮靜安眠藥物，又與含咖啡因飲料或食物作用，咖啡因會在中樞神經系統產生拮抗作用，導致benzodiazepines類之鎮靜及抗焦慮作用降低，有失眠或焦慮症狀之患者，尤其已尋求治療且規律服藥者，應停止或減少咖啡及茶類飲品之攝取，以避免影響療效或導致服藥劑量增加。此外使用alendronate(Fosamax®)治療骨質疏鬆症者，咖啡因會降低alendronate的生體可用率達60%，建議骨質疏鬆症患者盡量減少或戒除咖啡或茶癮，除可避免alendronate治療效果減少，亦可防止骨質進一步流失。
（三）增加藥物療效或毒性反應：
結構同屬於benzodiazepine的抗精神病藥物clozapine，與咖啡因作用後，會抑制clozapine經肝臟CYP450 1A2之代謝，升高CLOZAPINE血中濃度，可能增強鎮靜、嗜睡作用，且低血壓的發生率易增加，當病患有喝咖啡或茶的習慣，clozapine之濃度又起伏不定時，須考慮飲食中咖啡因含量增減影響；aminophyllin、theophylline、oxtriphylline在高量咖啡因(每日超過250mg)影響下，可能干擾theophylline代謝，提升theophylline血中濃度，解決之是進行咖啡因減量。
（四）可能導致毒性增加或療效降低：
神經變異性疾病治療藥物riluzole，會與咖啡因競爭抑制肝臟CYP450 1A2代謝携，可能使riluzole毒性增加，產生噁心、嘔吐、焦慮不安及心搏過速等症狀；或是咖啡因作用增強，加劇腸胃道剌激，產生噁心、嘔心、可能引起胃食道逆流或胃十二脂腸潰瘍症候；在中樞神經作用方面，因過度剌激，易出現嗜睡、眩暈等不良反應；對心臟血管之影響，可能發生心悸、心搏過速等，故兩者不直同時併用。

參考資料：Pharmacist weekly